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生长抑素受体介导的紫杉醇肿瘤靶向前体药物的体内外评价

原文由跳转后的合作网站提供更新时间：2021-06-08 04:58:08

生长抑素受体介导的紫杉醇肿瘤靶向前体药物的体内外评价

作者：

HUO Mei-rong 霍美蓉 ZHU Qin-nv 朱钦女 WU Qu 武曲 ZHOU Jian-ping 周建平

抗肿瘤药物

给药系统

靶向前体药物

紫杉醇

生长抑素受体

摘要：

目的：评价奥曲肽-聚乙二醇-紫杉醇(OCT-PEG-PTX)前体药物作为高效药物肿瘤靶向递送系统的可行性.方法：以非靶向前体药物聚乙二醇-紫杉醇(mPEG-PTX)为对照,采用SSTR受体过度表达的NCI-H446细胞及无SSTR受体表达的WI-38细胞为模型细胞,考察OCT-PEG-PTX细胞毒性、细胞凋亡及其荧光标记物在肿瘤细胞内分布,并以mPEG及市售制剂(PTX溶液)为对照,以S180荷瘤小鼠为动物模型,考察其抗肿瘤效果及系统毒性.结果：与mPEG-PTX相比，OCT-PEG-PTX由于受NCI-H446细胞表面SSTR介导更易被摄取，从而具有更强的细胞毒性及细胞凋亡能力，药效学实验证实OCT-PEG-PTX具有最强的抗肿瘤活性及最低的系统毒性.结论：OCT-PEG-PTX靶向前药作为抗肿瘤药物递送系统具有优良的发展前景.

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会议名称	2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周	会议地点	南京
作者	HUO Mei-rong 霍美蓉 ZHU Qin-nv 朱钦女 WU Qu 武曲 ZHOU Jian-ping 周建平
会议召开年	2012	会议文集	2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周论文集
页码	1-9	总页数	9
原文格式	PDF	正文语种

召开年	2012	召开地	南京
出版时间	2012-11
会议文集	2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周论文集